栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素

　　栓劑腔道是治療肛門和陰道的藥物，幾千年來(lái)，隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，人們?cè)絹?lái)越意識(shí)到栓劑并不局限于局部。藥物經(jīng)直腸吸收仍具有全身效應(yīng)，本文將對(duì)中藥栓劑的全身效應(yīng)進(jìn)行描述。

　　1.栓劑制劑的特征

　　與口服制劑相比，栓劑作為全身療法具有以下特征：

　?、偎幬锊粫?huì)因消化道 pH值和酶的損傷而喪失活性；

　　②對(duì)胃粘膜有刺激性的藥物可以通過(guò)直腸給予，使其不會(huì)受到刺激；

　　③藥物在直腸內(nèi)的吸收，不像口服藥物被肝臟的首過(guò)效應(yīng)所破壞；

　　④直腸吸收的干擾因子低于口服

　?、輰?duì)于無(wú)法吞服或不愿意吞服片、丸、膠囊的患者，特別是嬰幼兒，可以使用本方法；

　?、迣?duì)嘔吐病人的治療是一種有效的方法。

　　栓劑治療的最大缺陷是其應(yīng)用不如口服；與片劑、膠囊劑相比，栓劑的生產(chǎn)成本較高，生產(chǎn)效率較低。

　　2.栓劑的吸收途徑及對(duì)吸收的影響

　?、偎幬锏奈眨嚎诜?，通過(guò)門脈進(jìn)入肝臟，在肝內(nèi)進(jìn)行代謝，因此，大部分藥物都會(huì)減弱藥物的藥效。在注射栓劑的過(guò)程中，通過(guò)兩種方法來(lái)進(jìn)行藥物的吸收。

　　通過(guò)直腸上靜脈，經(jīng)門脈進(jìn)入肝臟，在經(jīng)過(guò)代謝后，從肝進(jìn)入大循環(huán)；第二種方法是從直腸下靜脈、肛門靜脈進(jìn)入大循環(huán)。醫(yī)術(shù)。育網(wǎng)收集和整理

　　結(jié)果表明，隨著栓劑插入肛管的深度越接近于直腸底部，栓劑中的藥物在吸收時(shí)不經(jīng)過(guò)肝內(nèi)的劑量也越大，其位置應(yīng)該在距離肛門2 cm的位置。通常，直腸內(nèi)注射大約50%-70%的藥物不經(jīng)過(guò)肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。由于陰道周圍的血管都連接著大循環(huán)，因此陰道內(nèi)的藥物吸收更快，而且由于不經(jīng)過(guò)肝臟，效果更好。另外，還有一些研究表明，淋巴系統(tǒng)在直腸內(nèi)吸收藥物的作用與血液的作用差不多。因此，在直腸淋巴系統(tǒng)中，還可以通過(guò)栓劑來(lái)進(jìn)行藥物的吸收。

　　②直腸吸收與其它方式的對(duì)比：因不同的藥物類型導(dǎo)致了直腸的吸收。曾經(jīng)有學(xué)者對(duì)一些茶堿類藥物的吸收進(jìn)行了對(duì)比，發(fā)現(xiàn)在直腸前30分鐘內(nèi)，保持灌腸和靜脈內(nèi)注射具有類似的作用。與灌腸相比，肛門栓劑的吸收速率明顯低于灌腸，表明制劑和載體、藥物性質(zhì)的差異會(huì)影響到主藥的吸收。

　　基質(zhì)對(duì)藥物的影響：將栓劑引入體內(nèi)后，首先要將藥物從基質(zhì)中排出，再將其分散或溶于分泌液中，以達(dá)到吸收或療效；相反，效果會(huì)持續(xù)很長(zhǎng)，而且很慢。但是，由于基質(zhì)的特性，其釋放速率有很大差異。

　　表面活性劑的功能：試驗(yàn)表明，表面活性劑可以提高藥物的親水性，促進(jìn)藥物進(jìn)入分泌，從而促進(jìn)藥物的釋放。但是，表面活性劑用量不能太大，會(huì)在分泌物中產(chǎn)生膠團(tuán)等，從而降低吸收率；因此，表面活性劑用量一定要合適，否則會(huì)產(chǎn)生反作用。醫(yī)術(shù)。育網(wǎng)收集和整理

　　3.栓劑中的用藥量

　　對(duì)于栓劑的用量，目前還沒有一個(gè)明確的定義，通常被認(rèn)為是口服的，或者是1.5-2倍；毒藥和劇毒藥物的口服用量不宜超過(guò)。但是，正確的直腸給藥劑量和栓劑的大小、形狀和基質(zhì)的選擇要視其物理狀態(tài)、溶解性和分布因子等物理特性和基質(zhì)的特性（如熔點(diǎn)、溶解性、表面活性）等因素決定。